# Biodisponibilidad comparativa de una nueva combinación de dosis fija de etoricoxib y tramadol URL canonica: https://calculadoras.nmn.mx/articulo/biodisponibilidad-comparativa-nueva-combinacion-dosis-fija-etoricoxib-tramadol Tipo: ARTICULO Audiencia: Profesionales de la salud Areas terapeuticas: Analgesía Fecha de publicacion: 2024-09-03T00:00:00.000Z Ultima actualizacion: 2024-09-03T23:55:01.000Z ![Biodisponibilidad comparativa de una nueva combinación de dosis fija de etoricoxib y tramadol](https://apimedpoint.nmn.mx/uploads/contenidos/portadas/biodisponibilidad_comparativa_de_una_nueva_combinacion_de_dosis_fija_de_etoricoxib_y_tramadol_01.jpg) ## Resumen El etoricoxib es un inhibidor selectivo de la COX-2 disponible en forma oral que ofrece una analgesia significativa. Su eficacia analgésica ha sido estudiada en diversos contextos clínicos, incluyendo el tratamiento agudo de los signos y síntomas de la osteoartritis y artritis reumatoide, el tratamiento de la artritis gotosa aguda y el alivio del dolor musculoesquelético agudo. 1 Por su parte, el tramadol hidrocloruro racémico es un análogo sintético de la codeína que se une al receptor opioide mu e inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina.... ## Contenido **El etoricoxib es un inhibidor selectivo de la COX-2 disponible en forma oral que ofrece una analgesia significativa.** Su eficacia analgésica ha sido estudiada en diversos contextos clínicos, incluyendo el tratamiento agudo de los signos y síntomas de la **osteoartritis** y **artritis reumatoide,** el tratamiento de la artritis gotosa aguda y el alivio del dolor musculoesquelético agudo. 1 Por su parte, el **tramadol hidrocloruro racémico** es un análogo sintético de la codeína que se une al receptor opioide mu e inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina. Tras su administración oral, se absorbe rápida y extensamente, proporcionando una analgesia clínicamente significativa en situaciones de dolor agudo. 1 **La analgesia multimodal consiste en el uso simultáneo de varios fármacos o técnicas para dirigirse a diferentes vías o receptores del dolor, evitando su propagación. 2** **Entre las estrategias más efectivas, la combinación de opioides con los AINE puede reducir el uso de opioides hasta en un 50%. 2** **El etoricoxib se usa en el tratamiento del dolor agudo y produce menos efectos adversos gastrointestinales que los AINE tradicionales. 2** El tramadol es un analgésico opioide que inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina, potenciando la inhibición del dolor. Ambos fármacos, etoricoxib y tramadol, ofrecen sinergia terapéutica cuando se usan juntos. Sin embargo, no existen formulaciones combinadas de inhibidores de COX-2 con opioides débiles, como etoricoxib/tramadol en **combinación de dosis fija** (CDF). 2 **Se incluyeron 42 sujetos, de los cuales 38 completaron el estudio.** Las muestras de sangre se tomaron antes y después de la administración oral de los fármacos y se analizaron mediante cromatografía líquida de alto rendimiento acoplada a espectrometría de masas en tándem. 2 **Se realizó un estudio aleatorizado, abierto, de tres vías, cruzado, de dosis única, prospectivo y longitudinal, con un período de lavado de 14 días. 2** Los resultados mostraron que el perfil farmacocinético y la biodisponibilidad de la combinación etoricoxib/tramadol son comparables a los productos de referencia, con intervalos de confianza para **Cmax, AUC 0-t , y AUC 0-∞** dentro del rango del 80%- 125% (Fig 1 y Fig 2). **Se observaron eventos adversos no graves. 2** ![](https://apimedpoint.nmn.mx/uploads/contenidos/imagenes/biodisponibilidad-comparativa-nueva-combinacion-dosis-fija-etoricoxib-tramadol_02.png) **Figura 1.** Perfil de concentración plasmática media (DE) de etoricoxib tras una **administración oral única de una tableta de 90 mg** (círculos azules) o de la **CDF en forma granulada** (diamantes rojos). El recuadro muestra el rango de 0 a 12 horas con un eje x expandido. **CDF:** combinación de dosis fija; **DE:** error estándar. ![](https://apimedpoint.nmn.mx/uploads/contenidos/imagenes/biodisponibilidad-comparativa-nueva-combinacion-dosis-fija-etoricoxib-tramadol_03.png) **Figura 1.** Perfil de concentración plasmática media (DE) de tramadol tras una **administración oral única de una tableta de 50 mg** (círculos azules) o de la **CDF en forma granulada** (diamantes rojos). El recuadro muestra el rango de 0 a 12 horas con un eje x expandido. **CDF:** combinación de dosis fija; **DE:** error estándar. **Cmax:** Concentración máxima del fármaco en plasma. **AUC 0-t :** Área bajo la curva de concentración plasmática del fármaco desde el inicio hasta el último tiempo de muestreo. **AUC 0-∞ :** Área bajo la curva de concentración plasmática del fármaco desde el inicio hasta el infinito. ### Seguridad Durante el estudio, se notificaron 10 eventos adversos: el 60% (6 eventos adversos) después de la administración de tramadol (medicamento de referencia) notificó náuseas (40%, 4 eventos) y vómitos (20%, 2 eventos), y el 40% (4 eventos adversos) con la administración de etoricoxib/ tramadol (prueba) sufrió náuseas (20%, 2 eventos), vómitos (10%, 1 evento) y dolor de cabeza (10%, 1 evento). Todos los eventos adversos no fueron graves y se consideraron probablemente relacionados. Todos los sujetos que completaron el estudio (38) fueron dados de alta con buen estado de salud. ### Conclusión Los resultados del estudio demostraron que la combinación de dosis fija de etoricoxib y tramadol es segura y ofrece un perfil farmacocinético y una biodisponibilidad comparables a los de los fármacos administrados por separado. Las concentraciones plasmáticas y las áreas bajo la curva de concentración plasmática fueron equivalentes dentro del rango aceptable del 80%-125%, sugiriendo que **la formulación CDF es una alternativa viable a los tratamientos individuales. Los eventos adversos observados fueron no graves, apoyando la seguridad y eficacia de la nueva formulación en el manejo del dolor. 1, 2** ## Referencias - Singh, V. P., Patil, C. S., & Kulkarni, S. K. (2006). Analysis of interaction between etoricoxib and tramadol against mechanical hyperalgesia of spinal cord injury in rats. Life sciences, 78(11), 1168–1174. [https://doi.org/10.1016/j.lfs.2005.06.024](https://doi.org/10.1016/j.lfs.2005.06.024) - Garza-Ocañas, L., Badillo-Castaneda, C. T., Eguía, S. L. M., Zanatta-Calderón, M. T., Garza, J. D. T., Gómez-Meza, M. V., Sander-Padilla, J. G., Lugo-Sánchez, L. A., Rios-Brito, K. F., Romero-Antonio, Y., & González-Canudas, J. (2024). Comparative Bioavailability of a Novel Fixed-dose Combination Etoricoxib and Tramadol. Clinical pharmacology in drug development, 10.1002/cpdd.1456. Advance online publication. [https://doi.org/10.1002/cpdd.1456](https://doi.org/10.1002/cpdd.1456)