# Efectos pleiotrópicos de los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (iDPP-4)
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Tipo: ARTICULO  
Audiencia: Profesionales de la salud  
Areas terapeuticas: Cardiometabolico  
Fecha de publicacion: 2023-04-14T00:00:00.000Z  
Ultima actualizacion: 2023-06-09T13:45:39.000Z  
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## Resumen
Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (iDPP-4) son un grupo de medicamentos antihiperglucémicos utilizados para manejar la diabetes mellitus tipo 2 (DM2). 1 Los inhibidores de la DPP-4, conocidos como gliptinas , son una clase de medicamentos orales aprobados para tratar la DM2 en adultos. 1
## Contenido
**Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (iDPP-4)** son un grupo de medicamentos antihiperglucémicos utilizados para manejar la **diabetes mellitus tipo 2 (DM2).** 1

Los inhibidores de la DPP-4, conocidos como **gliptinas**, son una clase de medicamentos orales aprobados para tratar la DM2 en adultos. 1

Estos incluyen: sitagliptina, saxagliptina, linagliptina y alogliptina. 1

Además de los efectos antihiperglucémicos, esta clase de medicamentos poseen efectos **pleiotrópicos:** antihipertensivos, antiinflamatorios, antiapoptóticos y efectos inmunomoduladores en el corazón, los riñones y los vasos sanguíneos independientes de la vía incretina. 1

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Pueden ser utilizados como **monoterapia** o en **combinación** (véase tópico: [Combinación de hipoglucemiantes con los inhibidores de dipeptidil peptidasa-4](https://calculadoras.nmn.mx/articulo/terapia-combinada-con-idpp-4)). 1

La DPP-4 es una enzima ubicua que actúa sobre las hormonas incretinas, principalmente el GLP-1 (péptido similar al glucagón tipo 1) y el GIP (péptido inhibidor gástrico), los cuales **mantienen la homeostasis de la glucosa y aumentan la secreción de insulina, disminuyen la secreción de glucagón y enlentecen el vaciamiento gástrico.** 1, 2

El GLP-1 es una hormona secretada por las células L enteroendocrinas del intestino delgado, la cual disminuye la glucosa en la sangre y estimula la secreción de insulina, reduce las concentraciones de glucagón y retrasa el vaciado gástrico. 1

La liberación de incretinas sucede dentro de los pocos minutos después de la ingesta de alimentos, y la DPP-4 degrada estas hormonas de inmediato debido a su vida media corta. 1

Los **inhibidores de la DPP-4 inhiben a la peptidasa, aumentan los niveles de GLP-1 y GIP,** los cuales, a su vez, aumentan la secreción de insulina de las células beta en el páncreas, esto reduce la hiperglucemia de manera posprandial y en ayunas. 1

La secreción de GLP-1, en respuesta a la ingesta de nutrientes, representa el 50-70% de la liberación total de insulina posprandial. 2

### Efectos pleiotrópicos

**Sistema circulatorio**

- Los agonistas del GLP-1 reducen la activación plaquetaria y generan un efecto cardioprotector contra la trombosis microvascular. 2
- Además, el GLP-1 desempeña un papel protector en la microvasculatura cardíaca en la diabetes al prevenir la apoptosis, el estrés oxidativo y la disfunción microvascular. 2
- minuye radicales libres y disfunción microvascular. 2
- Favorece la cicatrización de tejidos. 3
- Inhibe a la dipeptidasa que actúa sobre los péptidos natriuréticos: incrementa la natriuresis. 3
- Recuperación después de isquemia. 3

**Sistema nervioso central**

- Reduce el daño cerebral durante un evento vascular cerebral (EVC). 3
- Mejora parámetros funcionales después de un EVC. 3
- Disminuye apoptosis y daño neuronal. 3

Los **iDPP-4** son un grupo de medicamentos antihiperglucémicos utilizados para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Sumado a los efectos antihiperglucémicos, esta clase de medicamentos poseen efectos pleiotrópicos: antihipertensivos, antiinflamatorios, antiapoptóticos y efectos inmunomoduladores sobre el corazón y los vasos sanguíneos independientes de la vía incretina.

## Referencias

- Kasina SVSK, Baradhi KM. Dipeptidyl Peptidase IV (DPP IV) Inhibitors. [Updated 2022 May 29]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Available from: [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542331/](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542331/)
- Razavi, M., Wei, YY., Rao, XQ. et al. (2022). DPP-4 inhibitors and GLP-1RAs: cardiovascular safety and benefits. Military Med Res, 9, 45. [https://doi.org/10.1186/s40779-022-00410-2](https://doi.org/10.1186/s40779-022-00410-2)
- Kang, S. M., & Park, J. H. (2021). Pleiotropic Benefits of DPP-4 Inhibitors Beyond Glycemic Control. Clinical medicine insights. Endocrinology and diabetes, 14, 11795514211051698. [https://doi.org/10.1177/11795514211051698](https://doi.org/10.1177/11795514211051698)