# Ezetimiba y su mecanismo de acción URL canonica: https://calculadoras.nmn.mx/articulo/ezetimiba-su-mecanismo-accion Tipo: ARTICULO Audiencia: Profesionales de la salud Areas terapeuticas: Cardiometabolico Padecimientos: Dislipidemia mixta, Hipercolesterolemia Fecha de publicacion: 2021-10-17T00:00:00.000Z Ultima actualizacion: 2026-03-30T22:44:55.228Z ![Ezetimiba y su mecanismo de acción](https://apimedpoint.nmn.mx/uploads/contenidos/portadas/taips3wpo7843-2.jpg) ## Resumen La reducción de los niveles de colesterol LDL (C-LDL), mediante la administración de estatinas, reduce el riesgo de enfermedad coronaria aterosclerótica y los eventos asociados a enfermedades cardiovasculares en un 20-40% aproximadamente. Ensayos recientes han sugerido que una reducción más agresiva del C-LDL a niveles de 70 mg/dL puede resultar en un mayor beneficio cardiovascular. A pesar de la creciente evidencia que respalda un enfoque de “menos es mejor” para el C-LDL, el tratamiento con estatinas por sí solo puede no ser suficiente para lograr los objetivos óptimos de C-LDL. 1, 2 ¿Qué es ezetimiba?... ## Contenido La reducción de los niveles de colesterol LDL (C-LDL), mediante la administración de estatinas, reduce el riesgo de enfermedad coronaria aterosclerótica y los eventos asociados a enfermedades cardiovasculares en un 20-40% aproximadamente. Ensayos recientes han sugerido que una reducción más agresiva del C-LDL a niveles de 70 mg/dL puede resultar en un mayor beneficio cardiovascular. A pesar de la creciente evidencia que respalda un enfoque de “menos es mejor” para el C-LDL, el tratamiento con estatinas por sí solo puede no ser suficiente para lograr los objetivos óptimos de C-LDL. 1, 2 - Solo dos tercios de los pacientes con enfermedad vascular alcanzan un objetivo de C-LDL de 100 mg/dL, y menos de un tercio de los pacientes de muy alto riesgo logran alcanzar un objetivo de C-LDL de 70 mg/dL. Por lo tanto, actualmente se recomienda la combinación de terapias a expensas de fármacos para dislipidemia que posean mecanismos de acción complementarios con el fin de reducir aún más el C-LDL, incluyendo el uso de ezetimiba. 2 **¿Qué es ezetimiba?** Ezetimiba es un inhibidor potente y selectivo de la absorción de colesterol que ha demostrado reducción en la entrega total de colesterol al hígado, promueve la síntesis de los receptores de LDL y se asocia a una reducción posterior del C-LDL sérico. Además de inhibir la absorción de colesterol, también inhibe la absorción neta de fitosteroles. **Su mecanismo de acción es diferente al de otros agentes que alteran los lípidos que actúan en el intestino, como los fitoesteroles/fitoestanoles, las resinas y los polímeros. 3** - Ezetimiba es el primer inhibidor de la absorción de colesterol que puede reducir principalmente el C-LDL ya sea como monoterapia, en combinación con el inhibidor de la HMG CoA reductasa (estatina), en combinación con fenofibrato o en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica; tanto con atorvastatina o simvastatina, y en pacientes con sitosterolemia homocigótica. **Es especialmente útil para ayudar a algunos pacientes con hiperlipidemia, significativamente elevada, alcanzar sus objetivos de C-LDL cuando se han probado las dosis máximas de estatinas.** - También es capaz de inhibir la absorción de colesterol en un 54%, lo que contribuye a las reducciones netas del 18-20% en el C-LDL observadas en los perfiles de lípidos . Es importante señalar que esta mejoría en los niveles de C-LDL se alcanza sin ningún aumento compensatorio en las concentraciones de triglicéridos. **¿Cómo ezetimiba logra reducir realmente la absorción de colesterol del intestino que resulta en la mejoría en el perfil de lípidos?** Eze timiba previene la absorción de colesterol al unirse directamente a un bucle transmembrana para NPC1L1 (Proteína de Niemann-Pick C1L1), inhibiendo así su capacidad para unirse con el complejo clatrina/AP2, el cual se requiere para su endocitosis. - Dado que el complejo NPC1L1/colesterol no se puede internalizar, el colesterol no se puede llevar al enterocito para formar los quilomicrones iniciales que contienen ApoB-48 y entran en circulación; ésto da como resultado una disminución neta del 18-20% en el C-LDL del perfil de lípidos de un paciente. 1, 2, 3 - Ezetimiba es una nueva opción para el manejo de trastornos lipídicos difíciles de tratar, incluida la hipercolesterolemia familiar homocigótica o la sitosterolemia. De manera más general, ezetimiba le permitirá que más pacientes alcancen el objetivo de C-LDL con un buen perfil de seguridad a corto plazo. 3 ## Referencias **_Referencia(s):_** - Bays, H. E., Neff, D., Tomassini, J. E., & Tershakovec, A. M. (2008). Ezetimibe: cholesterol lowering and beyond. Expert review of cardiovascular therapy, 6 (4), 447–470. Recuperado de: [https://doi.org/10.1586/14779072.6.4.447](https://doi.org/10.1586/14779072.6.4.447) - Phan, B. A., Dayspring, T. D., & Toth, P. P. (2012). Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update. Vascular health and risk management, 8, 415–427. Recuperado de: [https://doi.org/10.2147/VHRM.S33664](https://doi.org/10.2147/VHRM.S33664) - Bruckert, E., Giral, P., & Tellier, P. (2003). Perspectives in cholesterol-lowering therapy: the role of ezetimibe, a new selective inhibitor of intestinal cholesterol absorption. Circulation, 107 (25), 3124–3128. Recuperado de: [https://doi.org/10.1161/01.CIR.0000072345.98581.24](https://doi.org/10.1161/01.CIR.0000072345.98581.24) - Yamashita, S., Masuda, D., & Matsuyama, A. (2015). Cholesterol Absorption Inhibitor Ezetimibe: Risk–Benefits and Role in Treating Dyslipidemias. Dyslipidemias, 465–481. Recuperado de: [https://doi.org/10.1007/978-1-60761-424-1_28](https://doi.org/10.1007/978-1-60761-424-1_28)