Dolor, analgesia multimodal y sinergia farmacológica

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Tipo: ARTICULO

Areas terapeuticas

  • Analgesía

Padecimientos

  • Dolor crónico

Contenido

Naturaleza del dolor

La mayoría de los dolores son de naturaleza multifactorial debido a la anatomía y fisiología de la transmisión del dolor.1

Muchos neurotransmisores intervienen en la transducción (detección), conducción, modulación o prolongación de la percepción del dolor. Esto hace que no todos los dolores sean iguales y comprender el mecanismo de acción del generador de dolor proporciona un enfoque más específico a la hora de elegir un analgésico.1

 

Debido a la naturaleza multifactorial de la fisiología del dolor, es muy poco probable que un mecanismo analgésico monomodal trate adecuadamente todos los dolores, por lo que tratar con una variedad de mecanismos farmacológicos podría dar resultados más eficaces con un mejor perfil de seguridad, además de reducir los efectos adversos de los opioides como la náusea, el vómito y la depresión respiratoria.1,2

Medicamentos monomodales

Existen diversas familias de medicamentos que son ampliamente utilizadas para tratar el dolor, por ejemplo: antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), paracetamol, opioides, inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina, anestésicos locales, gabapentinoides, entre otros.1,2

Una de las familias más ocupadas son los AINEs, que ejercen su acción analgésica al inhibir la conversión de ácido araquidónico en prostaglandinas catalizada por las isoenzimas COX (ciclooxigenasas). El descubrimiento de la isoenzima COX-2 y el desarrollo de fármacos antiinflamatorios selectivos para la COX-2, al mismo tiempo que preservaban la COX-1, ofreció un mejor perfil de seguridad.1

Ciertos analgésicos producen su efecto mediante una combinación de mecanismos individuales (monomodales) e interactivos en un solo fármaco, un claro ejemplos de estos analgésicos "multimodales" es el tramadol (mecanismos opioidérgicos y monoaminérgicos combinados).1

Combinaciones farmacológicas

Una de las ventajas al usar combinaciones farmacológicas con diferentes mecanismos de acción es poder utilizar menores dosis a las empleadas como monoterapia y con esto minimizar los eventos adversos de cada fármaco. La relación entre las combinaciones puede ser aditiva, sinérgica o subaditiva: 1,2

Relación aditiva:

Esta derivación supone que la dosis equivalente actúa en la combinación de la misma manera que actúa sola; es decir, no hay alteración ni interacción de manera que el aporte de cada constituyente se relaciona con su propia potencia.

Relación superaditiva o sinérgica:

Indica que se necesitan dosis menores que las dosis individuales, por lo que la combinación es sinérgica. Se produce una interacción para que se potencie el efecto observado.

Relación subaditiva:

Ocurre cuando en las combinaciones, uno de los fármacos disminuye su eficacia.

 

 

Referencias

  1. Raffa RB, Pergolizzi JV Jr, Tallarida RJ. The determination and application of fixed-dose analgesic combinations for treating multimodal pain. J Pain. 2010;11(8):701-9. doi: 10.1016/j.jpain.2009.12.010.
  2. Helander EM, et al. Multimodal Analgesia, Current Concepts, and Acute Pain Considerations. Curr Pain Headache Rep. 2017;21(1):3. doi: 10.1007/s11916-017-0607-y.