El papel de los aines en el tratamiento analgésico

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Los Antiinflamatorios no Esteroides (AINE) son probablemente el grupo de fármacos más frecuentemente prescritos en todo el mundo.

A pesar de las diferencias químicas y estructurales entre ellos, comparten en grado diverso las propiedades analgésica, antiinflamatoria y antipirética, lo que los convierte en uno de los pilares básicos del tratamiento analgésico actual.

Inflamación:

• Calor, rubor (enrojecimiento), tumor (hinchazón), dolor e incapacidad funcional, son los 5 atributos que definen un proceso inflamatorio. Desde una perspectiva fisiológica podría considerarse que la inflamación es una reacción orgánica defensiva que el cuerpo desencadena para intentar aislar un agente, interno o externo, que está produciendo una agresión al tejido celular para posteriormente intentar destruirlo.

• La mayoría de las manifestaciones de la respuesta inflamatoria pasan por la activación de la Ciclooxigenasa (COX), un complejo enzimático que cataliza la transformación del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, a partir de los cuales se sintetizan diferentes eicosanoides (prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos) que participan activamente en la génesis, amplificación y desarrollo del proceso inflamatorio.

Acciones farmacológicas

• Como se ha comentado al inicio de esta revisión, los AINEs comparten, en mayor o menor grado, tres tipos de actividades farmacológicas: analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Acción analgésica

• La actividad analgésica de los AINEs es de intensidad media/moderada y tiene lugar a nivel periférico. Los prostanoides provocan una hipersensibilización de las terminaciones nerviosas aferentes nociceptivas, frente a los mediadores del dolor (especialmente bradikinina). Es por ello que los AINEs son especialmente eficaces en todos aquellos dolores asociados con procesos inflamatorios y otras situaciones donde participen de forma destacada las prostaglandinas (migrañas asociadas con la menstruación, dismenorreas, dolores articulares, musculares y vasculares, dolor postoperatorio, dolor canceroso, dolor postraumático), ya que actúan, precisamente, disminuyendo el efecto hiperalgésico de los prostanoides.

Acción antiinflamatoria

• La capacidad de los AINEs para inhibir la inflamación es variable dependiendo de su espectro de acción, del tipo de proceso inflamatorio, de su acción inhibidora de la ciclooxigenasa y de su acción amortiguadora de otras respuestas celulares independientes de su acción anti-COX. Así, la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas y tromboxanos bloquea las actividades vasodilatadora y quimiotáctica, interfiriendo en la fase inicial de la inflamación. Pero los AINEs interfieren también en las diversas funciones de los neutrófilos, las células más abundantes y que desempeñan un papel más relevante en las fases agudas de los procesos inflamatorios.

Acción antipirética

• Determinados estímulos (pirógenos, restos celulares, anticuerpos) son capaces de provocar la síntesis de interleucina-1 por parte de los macrófagos y esto, a su vez, estimula la producción de prostanoides (especialmente PGE2) en el centro termorregulador del hipotálamo. Este aumento de las PGE2 hipotalámicas hace crecer el punto de control de la temperatura corporal. La inhibición de la COX mediada por los AINEs permite retornar el punto de control térmico corporal a su valor fisiológico mediante la activación de mecanismos que favorecen la eliminación del calor (vasodilatación, sudación). En este punto, conviene destacar que los AINEs no ejercen ninguna acción si la temperatura corporal es la normal fisiológica.

Eficacia analgésica

• La eficacia analgésica es una peculiaridad de cada molécula, no es normalmente dependiente de dosis y no guarda ninguna relación con la capacidad antiinflamatoria. Para evaluar la eficacia antiálgica de un determinado AINE es necesario considerar el tipo de dolor y su intensidad. Cabe destacar que las dosis recomendadas para conseguir la analgesia suelen ser menores que las recomendadas por su efecto antiinflamatorio.