Revisión acerca del uso de los AINE en pediatría

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Tipo: ARTICULO

Areas terapeuticas

  • Respiratorio

Contenido

Según su estructura química y propiedades, los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) pueden clasificarse en las siguientes categorías:

1. Derivados del ácido propiónico
(ibuprofeno, dexibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, flurbiprofeno)

2. Derivados del ácido acético heteroarílico:
(2a) Derivados del ácido acético (diclofenaco, ketorolaco, tolmetina)
(2b) Derivados del ácido acético de indol e indeno (indometacina)

3. Derivados del ácido antranílico/fenamatos
(ácido mefenámico, ácido niflúmico)

4. Derivados del ácido enólico/ oxicams (meloxicam)

5. Salicilatos (ácido acetilsalicílico)

6. Diarilheterocíclicos/COXIB
(Inhibidores de la Ciclooxigenasa-2: celecoxib, rofecoxib, parecoxib)

7. Alcanonas

8. Sulfonanilidas (nimesulida)

Sólo una fracción de estos medicamentos se utiliza en bebés e infantes.1

Los AINE se han vuelto de uso común como parte de una estrategia multimodal de manejo del dolor en pacientes pediátricos en el departamento de urgencias, como en procedimientos quirúrgicos, padecimientos dolorosos o lesiones musculoesqueléticas y ofrecen varias ventajas potenciales.1-3

Dado que este mecanismo de acción es distinto al de los opioides, los AINE tienen el potencial de proporcionar niveles adecuados de alivio del dolor mientras se reducen los requerimientos generales de opioides y los efectos adversos asociados.2

Los AINE reducen el dolor y la inflamación al inhibir la producción de prostaglandinas por las enzimas ciclooxigenasas.2

Sin embargo, los AINE están asociados con sus propios efectos adversos posibles, que incluyen gastropatía, deterioro renal, inhibición plaquetaria y un posible aumento del riesgo de infección grave o aceleración del curso de una enfermedad infecciosa.2

Por lo tanto, es importante caracterizar la evidencia de los beneficios y riesgos asociados con el uso de los AINE para determinar su utilidad clínica como parte de la estrategia de manejo del dolor en pacientes pediátricos.2

Ibuprofeno

Cuenta con un perfil farmacocinético similar en pacientes con edades que varían desde menos de 3 meses hasta 15 años. Para dosis de ibuprofeno de 10 mg/kg administradas por vía oral, rectal e intravenosa, las áreas bajo las curvas (AUC) fueron similares en todos los estudios, con aumentos relativos a la dosis.1

El ibuprofeno administrado a una dosis de 10 mg/kg tanto por vía oral como intravenosa, y a una dosis de 20 mg/kg por vía rectal, es bien tolerado en bebés y niños cuando se basa en su peso.1

PUNTOS CLAVE

  • Es el AINE más utilizado para el alivio del dolor y la fiebre en niños.1
  • Se excreta principalmente a nivel hepático y renal.1
  • Ejerce su acción terapéutica cuando su forma enantiomérica inactiva R- se convierte a su forma activa S+.1
  • Sus principales formas de administración son en tableta y suspensión, pero también existen las presentaciones en forma intravenosa o supositorio.1

Sin embargo, se prefiere la administración oral sobre la administración rectal debido al riesgo de absorción errática, la cual puede deberse a varias razones, incluida la expulsión de los supositorios. Asimismo, la administración intravenosa también es bien tolerada si es necesaria.1

El ibuprofeno es el AINE más estudiado y utilizado en niños para el manejo del dolor agudo y es el único AINE aprobado para su uso en población infantil joven (6 meses de edad).1, 2

Ketoprofeno

El ketoprofeno se utiliza ampliamente para el tratamiento de condiciones inflamatorias y musculoesqueléticas, el dolor y la fiebre en infantes. Se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, y el medicamento se une en gran medida a proteínas plasmáticas como la albúmina.1

Flurbiprofeno

El flurbiprofeno no se ha estudiado suficientemente en lactantes o niños pequeños; al respecto, dos estudios han reportado datos de farmacocinética en esta población.

Un estudio utilizó flurbiprofeno oral de 1 mg/kg o flurbiprofeno intravenoso de 0.65 mg/kg en lactantes y niños de 0.25 a 13 años de edad, mostrando datos de farmacocinética similares. Se encontró que las concentraciones de flurbiprofeno en el líquido cefalorraquídeo eran siete veces más altas que las concentraciones plasmáticas no unidas, lo que sugiere una acción analgésica y antipirética potente en el sistema nervioso central.1

Naproxeno

El naproxeno se utiliza para el tratamiento del dolor y la artritis reumatoide juvenil.1

El medicamento se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal superior y se une en gran medida a la albúmina plasmática.1

Los datos de farmacocinética en la población pediátrica son prácticamente inexistentes: el peso corporal es la covariable más relevante para determinar la dosis de naproxeno en lactantes de 3 meses en adelante.1

Diclofenaco

El diclofenaco es un derivado del ácido acético con pronunciados efectos antirreumáticos, antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.1

En comparación con los adultos, el diclofenaco muestra cambios relacionados con la edad en la depuración, siendo más alta en lactantes de 1 a 3 años (1 L/h/kg) en comparación con niños mayores (4-7 años, 0.88 L/h/kg; 8-12 años, 0.79 L/h/kg) y adolescentes (12-16 años, 0.70 L/h/kg).1

Ketorolaco

El ketorolaco es un AINE quiral que se utiliza para la analgesia, mientras que el enantiómero S es responsable de su actividad farmacológica.1

Este medicamento se administra como sal soluble en trometamina y está disponible en tabletas o como una inyección intravenosa. Su vida media (t1⁄2) se estima entre 4 y 6 horas, y “moderada” en comparación con otros AINE.1

Coxibs

Los coxibs como celecoxib, parecoxib, valdecoxib, rofecoxib y etoricoxib son inhibidores específicos de la COX-2.1

La mayoría de los coxibs se prescriben principalmente para el tratamiento del dolor en la artritis reumatoide juvenil en niños. Cuando se evaluaron los datos de farmacocinética del celecoxib en infantes, se encontraron diferencias significativas en comparación con los datos en población adulta.1

Salicilatos

Los salicilatos, como el ácido salicílico y el ácido acetilsalicílico, no se utilizan ampliamente en lactantes ni en niños pequeños para la analgesia y la antipirésis, principalmente debido a preocupaciones relacionadas con el posible desarrollo del síndrome de Reye.1

Sin embargo, el ácido acetilsalicílico se utiliza ampliamente como antiagregante plaquetario, por ejemplo, después de algunas cirugías cardíacas y en el contexto del síndrome de Kawasaki y el síndrome inflamatorio multisistémico pediátrico (SIM-P).1

 

En el manejo de dolor postoperatorio, el uso de AINE perioperatorios reduce la necesidad de opiáceos, la náusea y el vómito postoperatorio.1

Los AINE desempeñan un papel relevante en el manejo del dolor postoperatorio en niños y bebés. Cuando se combinan con el paracetamol, incluso se pueden crear regímenes analgésicos no opioides.1

Los AINE reducen los requerimientos de opioides postoperatorios, lo que conduce a una menor incidencia de náuseas y vómitos postoperatorios, aspecto que los vuelve especialmente adecuados para el manejo del dolor después de cirugías ambulatorias.1

Referencias

  1. Ziesenitz, V. C., Welzel, T., van Dyk, M., Saur, P., Gorenflo, M., & van den Anker, J. N. (2022). Efficacy and Safety of NSAIDs in Infants: A Comprehensive Review of the Literature of the Past 20 Years. Paediatric drugs, 24(6), 603–655. https://doi.org/10.1007/s40272-022-00514-1 
  2. Cooney, M. F. (2021). Pain management in Children: NSAID use in the perioperative and emergency department settings. Pediatric Drugs, 23(4), 361-372. https://doi.org/10.1007/s40272-021-00449-z 
  3. Jin, J., Wang, X., Wang, J., & Wan, Z. (2021). Efficacy and safety of ibuprofen in children with musculoskeletal injuries. Medicine, 100(26), e26516. https://doi.org/10.1097/md.0000000000026516