Uso de tramadol en diferentes escenarios de dolor
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Tipo: ARTICULO
Areas terapeuticas
- Analgesía
Contenido
Se han logrado avances significativos en la comprensión de la base fisiopatológica de diferentes tipos de dolor en las últimas décadas.1
Quizás el más significativo de ellos es que aunque el dolor se transmite a través de las neuronas, no es un proceso cableado de manera fija, sino más bien dinámico, con cambios en la actividad y la intensidad que dependen de muchos factores, por ejemplo:1
ambientales
Entre los factores más importantes que modulan el dolor se encuentran la intensidad y la duración del estímulo, donde un estímulo intenso a largo plazo induce cambios bioquímicos, de transcripción y estructurales en diferentes etapas de procesamiento del dolor, es decir, plasticidad dependiente de la actividad.1
Otro descubrimiento importante sugiere que el dolor no está mediado únicamente a través de las células neuronales, sino también a través de células no neuronales, es decir, las células de los macrófagos y las células gliales precipitan activamente el dolor patológico.1
Las células no neuronales actúan tanto de manera periférica como central de forma sinérgica para modular el dolor.1
Tramadol como agente multimodal
El tramadol es un analgésico de acción central que está estructuralmente relacionado con la codeína y la morfina.1, 2
Consta de dos enantiómeros, de los cuales ambos contribuyen a la actividad analgésica a través de diferentes mecanismos.2
El (+)-Tramadol y el metabolito (+)-O-desmetil- tramadol (M1) son agonistas del receptor μ opioide.2
El tramadol inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina, mejorando los efectos inhibitorios en la transmisión del dolor en la médula espinal. Las acciones complementarias y sinérgicas de los dos enantiómeros mejoran la eficacia analgésica y el perfil de tolerabilidad del racemato.2
El tramadol también afecta a los receptores muscarínicos (M1 y M3), receptores nicotínicos (α7) y receptores serotoninérgicos (5-HT2C), así como a los canales iónicos de potasio (canal rectificador retardado) K+.1
Los receptores de opioides son receptores acoplados a proteínas G y existen en cuatro tipos: mu (μ), delta (δ), kappa (κ) y nociceptina.3
Los analgésicos opioides más comúnmente utilizados actúan sobre el receptor μ opioide.3
El enantiómero tramadol tiene actividad agonista en el receptor μ opioide y potencia la activación de la dopamina en el sistema nervioso central.3
El tramadol ha demostrado eficacia en diferentes tipos de dolor, incluyendo:1-3
• Dolor de herida quirúrgica
• Dolor neuropático
• Dolor agudo
• Dolor crónico
• Dolor de intensidad moderada a severa
• Dolor resultante de traumatismos
• Cólicos renales
• Cólicos biliares
• Parto
• Dolor de origen maligno o no maligno
• Dolor por osteoartritis
• Dolor dental
• Infarto agudo al miocardio
• Dolor postoperatorio
• Migraña
• Fibromialgia
• Dolor lumbar
El tramadol parece producir menos estreñimiento y dependencia que las dosis equipotentes de opioides fuertes.2
El tramadol es un agente analgésico de amplio espectro a pesar de la variación en la dosis, la potencia de cada estudio, los sujetos, el fármaco de referencia y los resultados primarios y secundarios.1
Esta amplia actividad podría deberse en parte a una interacción sinérgica entre las actividades opioidérgicas y monoaminérgicas del tramadol. Sin embargo, también podrían contribuir otros mecanismos.1-3
Referencias
- Barakat A. (2019). Revisiting Tramadol: A Multi-Modal Agent for Pain Management. CNS drugs, 33(5), 481–501. https://doi.org/10.1007/s40263-019-00623-5
- Grond, S., & Sablotzki, A. (2004). Clinical pharmacology of tramadol. Clinical pharmacokinetics, 43(13), 879–923. https://doi.org/10.2165/00003088-200443130-00004
- Subedi, M., Bajaj, S., Kumar, M. S., & Yc, M. (2019). An overview of tramadol and its usage in pain management and future perspective. Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 111, 443–451. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2018.12.085